Le paracétamol : attention aux risques
Le paracétamol est à la fois l’antalgique et le médicament le plus consommé en France, avec 500 millions de doses vendues par an. Il rend bien des services avec peu d’effets secondaires – à condition de respecter le dosage et d’en faire le bon usage.
Comparé à d’autres pays européens, les Français consomment davantage de paracétamol mais moins d’antalgiques à base d’ibuprofène ou d’opiacés.
Le 20 novembre dernier, Annette Claveau nous a fait une présentation sur la découverte du paracétamol et son mode de fonctionnement.
Un médicament magnifique à utiliser avec attention
L’acétylaminophénol est synthétisé dès 1878 par un chimiste américain sans y attribuer des propriétés pharmacologiques. Quelques années plus tard à Strasbourg, on retrouve le paracétamol avec le phénacétine comme métabolites suite à la dégradation de l’acétanilide. On ne tardera pas cependant à constater leur toxicité pour les reins. Quand le médecin allemand Joseph Von Mering conclut en 1893 que le paracétamol est plus toxique que le phénacétine, sa renommée fait que l’on abandonne le développement du paracétamol pendant 50 ans.
Le nom “paracétamol” est une contraction de “para-acétylaminophénol”. Le même composé est appelé acétaminophène ou acetaminofen en Amérique du Nord, au Japon et en Corée.
Ce n’est qu’en 1948 qu’une nouvelle recherche remet en question la gravité des effets du paracétamol (acétylaminophénol) seul. Sa bonne tolérance est démontrée et la voie s’ouvre pour son utilisation pharmaceutique. Les premières versions du médicament seront commercialisées au Royaume-Uni dès 1953 et aux Etats-Unis dès 1955. A ce stade, sa vente a été autorisée exclusivement sur ordonnance médicale. Lancé en France en 1964 sous la marque Doliprane par les laboratoires Bottu et ensuite par Sanofi, il a fallu un certain temps pour que d’autres marques apparaissent et que le paracétamol détrône l’aspirine.
Le rôle essentiel du glutathion
Le paracétamol est absorbé rapidement et agit sur la douleur en 20 à 60 minutes pour atteindre son effet maximal en 2 à 3 heures. 95% de la dose ingérée sera éliminé dans les urines sous 24 heures.
Dr Claveau a expliqué que les composants du médicament sont d’abord métabolisés dans le foie puis transportés au cerveau où le paracétamol active les récepteurs de la douleur et du bien-être. Au niveau du foie, le paracétamol est transformé en NAPQI, un métabolite qui serait très agressif pour le foie si celui-ci n’était pas protégé par un antioxydant, le glutathion.
Le glutathion a une action essentielle dans l’organisme pour la détoxication de composants nocifs dans les aliments ou les médicaments consommés. Il y a deux sources de danger important :
- Le processus d’élimination de ces toxines nécessite quelques heures. En cas de surdosage de paracétamol, la décomposition du NAPQI ne peut plus se faire assez rapidement.
- En cas d’insuffisance de glutathion dans l’organisme et même sans dépasser le dosage normal, le corps ne parviendra pas à protéger le foie contre le NAPQI.
Qui est le plus à risque en cas de surdosage ?
Une atteinte hépatique apparaît 24 h après la prise : perte d’appétit, douleurs épigastriques, vomissements puis somnolence. Un ictère (jaunisse) apparaît le 3e jour et sans intervention médicale le malade peut mourir.
C’est pourquoi il est impératif de ne pas dépasser 3 mcg par jour et d’espacer les prises d’au moins 6 heures.
Maladie ou déficit nutritionnelle : conseil médical indispensable
Il est essentiel de suivre les conseils d’un médecin et d’adapter le dosage en cas de fort risque d’insuffisance de glutathion.
Une telle insuffisance peut être due à un jeûne prolongé, à la dénutrition ou une atteinte du foie.
La dénutrition ou la malnutrition peut toucher les personnes très âgées et les malades de longue durée (anorexie, enfants dans des pays en développement…). En cas d’alcoolisme ou autre maladie du foie, l’organe déjà fragilisé risque de ne pas être assez bien protégé
Les questions des participants
Dr Claveau a répondu à plusieurs questions lors de la discussion qui a suivi la présentation. Il a été précisé que la notice du paracétamol a été modifiée récemment, avec un avertissement nettement plus visible sur le dosage et l’espacement des prises. Encore faut-il que le consommateur prenne le temps de regarder la notice… Les pharmaciens doivent rappeler aux acheteurs sans ordonnance la dose à ne pas dépasser, mais cela ne se fait pas systématiquement.
L’un des participants a évoqué le risque élevé notamment pour les enfants dans des pays où les familles achètent souvent des médicaments moins chers dans les marchés de rue, sans aucun conseil ni même de garantie d’authenticité. Un autre participant s’est demandé pourquoi la vente sans ordonnance du paracétamol continue d’être autorisée.
Les dangers de cumul en cas de vente non encadrée
Dr Claveau a indiqué que les décès dûs au mauvais usage du paracétamol sont généralement plus fréquents dans les pays où il est vendu en dehors des pharmacies. Dans ces pays, on peut très facilement trouver en vente libre plusieurs médicaments différents contenant du paracétamol et ainsi cumuler le dosage sans s’en rendre compte.
Dr Claveau a indiqué que les décès dûs au mauvais usage du paracétamol sont généralement plus fréquents dans les pays où il est vendu en dehors des pharmacies. Dans ces pays, on peut très facilement trouver en vente libre plusieurs médicaments différents contenant du paracétamol et ainsi cumuler le dosage sans s’en rendre compte.
En conclusion, Dr Claveau a souligné que le paracétamol est un médicament sûr qui rend bien des services du moment où il est utilisé correctement.
Le paracétamol figure sur la Liste des médicaments essentiels de l’Organisation Mondiale de la Santé.